Ključna razlika med nukleozidnimi in nukleotidnimi zaviralci reverzne transkriptaze je v tem, da je treba zaviralce nukleozidne reverzne transkriptaze fosforilirati v gostiteljskih celičnih kinazah, medtem ko zaviralcem nukleotidne reverzne transkriptaze ni treba najprej fosforilirati.
Reverzna transkriptaza je encim, ki pretvori molekulo RNA v ssDNA. HIV in retrovirusi imajo ta encim za sintezo ssDNA iz njihovega genoma RNA v gostiteljski celici. Tako je mogoče preprečiti okužbe z virusom HIV in drugimi retrovirusi z zaviranjem aktivnosti encima reverzne transkriptaze, s čimer se prepreči sinteza virusnih genomov in razmnoževanje virusov. Inhibitorji reverzne transkriptaze so vrsta protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje tovrstnih virusnih okužb. Ta zdravila ciljajo na encim reverzne transkriptaze in preprečujejo njegovo katalitično delovanje ter blokirajo sintezo DNA iz virusne RNA. Nukleozidni in nukleotidni zaviralci reverzne transkriptaze sta dve vrsti zdravil. Ti zaviralci so zelo pomembni, zlasti pri zdravljenju aidsa.
