Ključna razlika med biotransformacijo in metabolizmom je v tem, da je biotransformacija del metabolizma, pri katerem pride do biokemične transformacije v določenem zdravilu ali spojini, medtem ko se metabolizem nanaša na vse biokemične reakcije, ki potekajo v živem organizmu.
Presnova je širok pojem, ki ne vključuje vseh biokemičnih reakcij, ki potekajo v živem organizmu, ampak tudi presnovo zdravil. Zato je metabolizem aktiven od vstopa določene spojine do zaužitja te spojine v živem organizmu. Poleg tega je presnova zdravil ali ksenobiotika pomembno področje biokemije, ki ga preučujejo po vsem svetu. Presnova ksenobiotikov vključuje številne postopke. Primarni cilj presnove ksenobiotikov ali presnove zdravil vključuje vse biokemične spremembe, ki potekajo v zdravilu. Tudi biotransformacija je del presnove ksenobiotikov. Posledično je biotransformacija iz ene spojine v drugo sestavina pomembna za dodajanje lastnosti, kot so topnost spojin itd.
