Ključna razlika med holinergičnimi in antiholinergičnimi je, da holinergična sredstva posnemajo delovanje acetilholina, medtem ko antiholinergična sredstva blokirajo delovanje acetilholina.
Acetilholin je organska spojina. Deluje kot nevrotransmiter v možganih in telesu številnih živali in ljudi. Pomembno je pri pošiljanju kemičnih sporočil med celicami, nevroni in med drugimi celicami, kot so mišične celice in celice žlez. Tako holinergični kot antiholinergični so povezani z acetilholinom. Ti se nanašajo na kemična sredstva, ki lahko uravnavajo prenos nevrokemičnih sporočil med nevroni in celicami.